2026年08月29日农业农村部办公厅发布关于异噁唑虫酰胺等化学物质特定用途管理认定的通知，通知对包括异噁唑虫酰胺在内的12种农药进行了定性。名单如下：
化合物1：
4-[5-[3,5-二(三氟甲基苯基)]-4,5-二氢-5-三氟甲基-3-异噁唑基]-2-甲基-氮-[2-氧代-2-([2,2,2-三氟乙基)氨基]乙基]-苯甲酰胺
化合物1，即今年″初出茅庐″的氟3，其结构与氟雷拉纳结构最为类似，不同的是氟3左侧苯环上3,5-双3氟甲基（对应中间体3,5-双三氟甲基-2,2,2-三氟苯乙酮，CAS：130336-17-3）替换了氟雷的3,5-2氯（对应中间体3',5'-二氯-2,2,2-三氟苯乙酮，CAS：130336-16-2），其与氟1、氟2、以及异噁唑虫酰胺、氟噁唑酰胺、阿福拉纳、噁唑氟虫胺、氟吡唑虫胺、丙氨氟虫胺、氟噁环虫胺、萘异噁唑酰胺等同属异噁唑啉系。在氟1、氟2被农业部定性为假农药之后，氟3成为隐形添加市场异噁唑啉系的接棒产品，然而由于监管的收紧以及药效与氟1并无突破加之成本略高，氟3销量势头远不及当年的氟1和氟2。
合成路线：原料涉及3,5-双三氟甲基-2,2,2-三氟苯乙酮，CAS：130336-17-3、2-甲基-4-乙酰基苯甲酸（55860-35-0）、2-氨基-N-(2,2,2-三氟乙基)乙酰胺盐酸盐（1171331-39-7）等，目前原材料都以已商业化，价格可查，若要降低成本，可由3,5-双(三氟甲基)溴苯、2-氟甲苯和甘氨酸为原料，自行合成以上中间体。以上三个中间体经缩合、水解、环化、酰化反应制备氟3。合成路线如下：
化合物2：
3-(苯甲酰氨基)-N-[2-溴-4-[1,2,2,2-四氟-1-(三氟甲基)乙基}-6-(三氟甲基)苯基]-2-氟苯甲酰胺
化合物2是较早的格力高类似物，市场上也叫做去甲基格力高、也有人称格力高2号（与G2还不同），化合物2与G1、G2、格力高、环丙氟虫二酰胺、氟溴虫酰胺、多氟虫二酰胺、氟环炔虫二酰胺、溴氰氟苯酰胺同属间苯二酰胺系，我们之前已经讲过，目前国内间苯二酰胺系列中间体已产业化，过剩化，而且这波黑科技上游与之前的偏学术化生产端不同，本次间苯二酰胺的生产上游更市场化、偏技术流，对农化行业缺少基本的了解，对食品安全和环境归趋缺乏该有的敬畏感，加之农化执法大多在基层，执法力度不够，检测手段有限，地方保护等多重原因，导致单纯靠查罚很难从源头上解决问题，所以这波的农化黑科技创新潮不单单是有利益的驱使和高昂的合规成本，本质上还有无处安放的产能和过剩的高端人才，是一次产业结构性矛盾的爆发。扯远了，回到化合物2本身，其应该是所有格力高类似物中目前合成最简单，成本最低的化合物，所以对于成本竞争大的大田抗性区域还蛮有优势，但要注意添加量，该成分可能有药害。
合成路线：以2-氟-3-硝基-苯甲酸（CAS：317-46-4）、2-溴-4-(全氟丙烷-2-基)-6-(三氟甲基)苯胺（溴代十氟苯胺、CAS：1207314-86-0）和苯甲酸（CAS：65-85-0）为原料（目前中间体已产业化，价格可查），通过氯化、还原、两步酰胺化合成化合物去甲基格力高。合成路线如下：
化合物3/化合物4：
N-(2-溴-4-(全氟丙基-2-基)-6-(三氟甲基)苯基)-3-(3,4-二氟苯甲酰胺)-2-氟苯甲酰胺
N-(3-((2-溴-4-(全氟丙-2-基)-6-(三氟甲基)苯基)氨基甲酰基)-2-氟苯基)-3,4-二氟-N-甲基苯甲酰胺
化合物4即今年″初出茅庐″的化合物G7，化合物3是去甲基G7（也当G7卖），之前格力高类似物″上榜″之后，G7接棒成为新一代格力高系列″掌门人″，先说分子设计，G7与本品格力高相比，本质上是在不改变核心骨架的前提下，通过强吸电子效应人为增强了分子内部的正电性中心。这使G7表现出更强的亲电反应活性、更高的脂溶性和更好的代谢稳定性，但在水溶性方面会有所牺牲。实际药效表现，在对鳞翅目害虫的防治方面由于G系列化合物目前属于全新作用机制，G7属于降维打击，特别是叶蛾类表现出高防效，但对抗性钻柱类螟虫，部分地区表现欠佳，但值得注意的是，G7对于对格力高产生抗性的蓟马，在复配情况下表现亮眼，甚至优于之前的G系列化合物，目前市场价格在90w左右。
合成路线：可通过高级中间体(3-氨基-N-(2-溴-4-(全氟-2-基)-6-(三氟甲基)苯基)-2-氟苯甲酰胺（CAS:1207314-89-3）或(N-(2-溴-4-七氟异丙基-6-三氟甲基苯基)-2-氟-3-甲基氨基苯甲酰胺（CAS:1207315-58-9） 和3,4-二氟苯甲酸（CAS:455-86-7）/3,4-二氟苯甲酰氯（CAS：76903-88-3）经酰化缩合制备化合物3和4。合成路线如下：
化合物5：
苯环嗪草酮 2-(3,4-二甲氧基苯基)-4-(2-羟基-6-氧代-环己烯-1-羧基)6-甲基-哒嗪-3-酮（CAS：2222257-79-4）
化合物5即哒嗪草酮，是2017年由先正达研发的新型哒嗪酮类或环己二酮类除草剂，其通用名2021年3月由ISO公布。详细介绍可参考笔者去年的文章《新型芳酰基环己二酮/哒嗪酮类除草剂—哒嗪草酮》。分子设计方面，从哒嗪草酮的结构上可以看到，传统三酮类以及哒草特、和嘧啶水杨酸类除草剂″螃蟹钳子″的影子，所以哒嗪草酮的活性应该是来自对HPPD和ALS的影响，（划归为HPPD类）对部分禾本科杂草有效。合成方面，目前哒嗪草酮的中间体都有市售，难点不在于原料，而在于工艺路线的选择和优化，以及来自成本和环保挑战。据笔者了解，目前哒嗪草酮应该没有大范围应用，若市场有查获，应为实验室样品级，或该品种作为名单品种之一是企业提供。
化合物5的合成：
化合物6：
异噁唑虫酰胺 4-[5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-4,5-二氢-5-(三氟甲基)-3-异恶唑基]-N-(2-乙基-3-氧-4-异恶唑烷基)-2-甲基苯甲酰胺（CAS：2061933-85-3）
异噁唑虫酰胺在《关于非法添加隐形成分，第三批CCPIA团体标准清单成分简析》一文中的化合物1中已经有过详细的介绍，在此不过多赘述。其与氟2共用中间体4-[(5S)-5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-4,5-二氢-5-(三氟甲基)-3-异噁唑基]-2-甲基苯甲酰氯（CAS：2089445-47-4），可直接定制，难点在于D-环丝氨酸和手性控制。而D-环丝氨酸未来寄希望于通过细菌分泌提纯获取。
化合物7：
嘧草硫醚及钠盐 2-氯-6-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基硫)苯甲酸钠(酸)（CAS：123343-16-8、(CAS：123342-93-8)）
嘧草硫醚是日本组合化学研制的嘧啶水杨酸类除草剂，现在市场上应该很少见了。目前的国内的市场情况暂不清楚，更不清楚现在是在棉花上推还是在水稻上推，棉花上其实嘧草硫醚和大多数PPO的杀草谱重叠率是挺高的，所以与其违法添加或者售卖白包，不如推广已经登记的新型PPO类除草剂。水稻上，类似化合物现在登记的有双草醚、嘧草醚、韩乐天、环酯草醚，虽然杀草谱略有差异但仍完全没必要冒风险推广白包。
合成：以2-氨基-6-氯苯甲酸为原料，先经重氮化、再与2-巯基-4,6-二甲氧基嘧啶反应得到嘧草硫醚酸，成钠盐即得到商品化的嘧草硫醚。合成路线如下：
以2-巯基-6-氯苯甲酸为原料，与2-甲磺酰基-4,6-二甲氧基嘧啶在碳酸钠存在下反应，直接制备钠盐，两个中间体都有市售，可直接购得。合成路线如下：
化合物8：
异丙三唑吡啶 3-[(异丙基磺酰基)甲基]-N-(5-甲基-1,3,4-噁二唑-2-基)-5-(三氟甲基)-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡啶-8-甲酰胺（CAS：1994348-72-9）
异丙三唑吡啶，即三唑草酰胺，三唑草酰胺的普惠黑科技市场化有多个原因，首先农冠的类似物氟砜草胺的上市，获得了好评，让人们看到了三唑草酰胺作为″日产严选″的潜力，同时三唑磺草酮、吡唑喹草酯的上市，也让人们看到了HPPD在水稻田的开发潜力，其次，在三唑草酰胺开发10年以后，近年，日产化学决定在美国申请登记，这也是三唑草酰胺首登，同时，三哥看好三唑草酰胺在本土的市场，多年前便有申请登记，现也得到了日产化学的支持，三哥今年在中国有寻三唑草酰胺的配套，今年市场也有沙雕放出假消息寻几十吨的三唑草酰胺订单。除草剂的商业化是风险较高的，特别是水稻田，是有一定的应用技术在的，也存在一定的市场教育成本，一般情况下，无论是预备登记还是隐形添加，企业都会做大量的生测实验和上市准备。所以对于新的除草剂的探索和应用，我们更愿意做互通有无的交流学习。
合成：三唑草酰胺的合成步骤不长，不涉及危险反应，仅环化、水解、酰化缩合三步反应，但是每一步的反应条件都非常苛刻，必须严格控制反应条件。合成路线如下：
化合物9：
氯氟醚菊酯 2,3,5,6-四氟-4-(甲氧基甲基)苯基](1R,3R)甲基-3-(2,2-二氯乙烯基)-2,2-二甲基环丙烷-1-羧酸酯、2,3,5,6-四氟-4-(甲氧基甲基)苯基]-(1S,3S)甲基-3-(2,2-二氯乙烯基)-2,2-二甲基环丙烷-1-羧酸酯
价格不便宜，产能大，建议复配增效醚或增效胺。
化合物10：
苯丙草酮 2-(1-(((R)-2-(4-氯苯氧基)丙氧基)亚氨基)丁基)-5-(2-(乙硫基)丙基)-3-羟基环已基-2-烯-1-酮、2-(1-(((S)-2-(4-氯苯氧基)丙氧基)亚氨基)丁基)-5-(2-(乙硫基)丙基)-3-羟基环己基-2-烯-1-酮
苯丙草酮即″马稗克″活性成分，是山东先达的专利化合物，可看作是巴斯夫环苯草酮的开环体。早在前几年就有在氰氟草酯里面添加苯丙草酮的报道。苯丙草酮的研发完全符合王总对于除草剂研发的要求，即″新″、″特″、″廉″、″简″，新-苯丙草酮是目前国内唯一一个应用于水田的环己烯酮结构的除草剂，特-苯丙草酮对稗草、千金子、马唐、狗尾草、稻李氏禾以及双穗雀稗等特效，廉-苯丙草酮的合成涉及取代、还原、卤代、肟醚化、水解等传统工业化路线，不涉及危险及高成本反应，原料易得，价格便宜。简-苯丙草酮结构简单，主核结构和先达优势品种烯草酮共用中间体″精三酮″，侧链与环苯草酮共用中间体″苯氧羟胺盐酸盐″两者经肟醚化即合成苯丙草酮。对研发企业和用户来讲，这四点要求都是利好，但同时对于黑科技研发制造工厂来讲，更是利好。但好在苯丙草酮目前在国内已完成首登（仅供出口），国内登记正在推进，相信不久农户就能用上″正规的″″合法的″苯丙草酮。
合成：
化合物11：
氟丙草嗪 3-(7-氟-3-氧代-4-(丙-2-炔-1-基)-3,4-二氢-2H-苯并[b][1,4]噁嗪-6-基)-1-甲基-6-(三氟甲基)嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮（CAS：134554-02-2）
氟丙草嗪目前由山东先达进行商业化的开发，合成与丙炔氟草胺共用6-氨基-7-氟-4-(丙-2-炔-1-基)-2H-1,4-苯并噁嗪-3(4H)-酮(CAS：103361-42-8)，与苯嘧磺草胺的合环一样共用三氟巴豆酸乙酯（CAS：25597-16-4）来构建嘧啶环。
合成：
化合物12：
双磺草酯 4-(2-氯-4-(甲基磺酰基)-3-((丙基磺酰基)甲基)苯甲酰基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-基二乙基氨基甲酸
双磺草酯简析：双磺草酯是2025年由山东先达研发的新型苯甲酰胺吡唑类水稻田除草剂，其与吡唑喹草酯、苯唑草酮、环磺酮、吡唑特、磺酰草吡唑、苯唑氟草酮、三唑磺草酮、吡唑草酯、苯噁吡草酮、噁唑磺草酮、环吡氟草酮、双唑草酮等同属苯甲酰吡唑系化合物。
双磺草酯的合成：
来源: 公众号：李祝明
