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新型喹唑啉类杀虫剂—吡啶喹唑啉

   2026-10-30 50
导读

吡啶喹唑啉(pyrifluquinazon)是日本农药公司2000年发明,并与日本组合化学公司联合开发的新型喹唑啉类杀虫剂。吡啶喹唑啉是TRPV 靶标杀虫剂中的典型代表,其在靶标害虫体内通过水解或酶解代谢活化,其脱乙酰基代谢产物才是真正作用于TRPV通道的活性激活剂,来发挥对弦音器TRPV通道的调节作用,害虫中毒后在几十分钟或者几

吡啶喹唑啉(pyrifluquinazon)是日本农药公司2000年发明,并与日本组合化学公司联合开发的新型喹唑啉类杀虫剂。


吡啶喹唑啉是TRPV 靶标杀虫剂中的典型代表,其在靶标害虫体内通过水解或酶解代谢活化,其脱乙酰基代谢产物才是真正作用于TRPV通道的活性激活剂,来发挥对弦音器TRPV通道的调节作用,害虫中毒后在几十分钟或者几小时内会被完全抑制取食行为,然后出现麻痹、脱水和萎缩等行为,最后导致死亡。中毒症状虽然与传统杀虫剂比较相似,但工作原理有所不同的,传统杀虫剂是直接限制害虫的摄食行为,而TRPV靶标杀虫剂是不可逆的导致害虫行为失调,通过有限的生殖过程传递给后代,从而控制种群数量。


一、吡啶喹唑啉的简介


通用名:吡啶喹唑啉(又名吡氟喹虫唑、氟虫吡喹)

英文名:Pyrifluquinazon

中文化学名称:1-乙酰基-6-(1,1,1,2,3,3,3-七氟丙-2-基)-3-(吡啶-3-基甲基氨基)-4H-苯并嘧啶-2-酮

分子式:C19H15F7N4O2

相对分子质量:464.337

CAS登录号:337458-27-2

结构式:

QQ20261030-094408.jpg


理化性质:纯品为白色粉末。熔点138~139℃。分配系数KowlgP = 3.12 (25℃)。水中溶解度(20℃) 0.0121g/L。

毒性:雌大鼠急性经口LD50300~2000mg/kg。大鼠急性经皮LD50>2000mg/kg。对兔皮肤和眼睛无剌激性。


二、应用


吡啶喹唑啉水溶性较低、叶面附着力强,具备较好的跨层渗透活性。毒理学数据显示,吡啶喹唑啉对大鼠急性经口LD50 > 300mg/kg,属于低毒,对蜜蜂、鸟类及天敌昆虫的影响是几乎不计的,说明其对哺乳动物安全性较高。该制剂对环境生物的毒性存在明显差异:对鲤鱼96小时LC50为33.9mg/L,对大型水蚤48小时EC50为0.0058mg/L,对雌雄鹌鹑急性经口LD50为1360mg/kg,这种高度选择性源于其作用靶标弦音器TRPV通道在哺乳动物中并不存在。在病毒传播媒介阻断害虫的取食,并且切断传播链有很好的效果,例如,该药剂对传播番茄花叶病毒等的温室粉虱具有较高的防效,通过有效控制粉虱种群,可实现花叶病毒传播的有效阻断。


作物:蔬菜、果树、棉花、谷物、水稻、温室蔬菜、草本和木本观赏植物。


杀虫谱:可快速控制刺吸式口器和锉吸式口器害虫对作物的为害,对粉虱类、蚜虫类、蓟马类和粉蚧类、叶蝉类效果卓著。另外吡啶喹唑啉还可用于玉米防治草地夜蛾、马铃薯防治蓟马和叶甲、草坪防治蜱螨和草地贪夜蛾等。


三、专利概况


2000年提交全球核心化合物专利,该专利已于2020年到期,但日本农药通过多层专利延续竞争优势。


四、吡啶喹唑啉登记情况


2007年在日本获得首次登记。


2010年,日农美国公司向美国环保署申请登记该原药。2014年7月美国农药生产公司SePRO新推出一款杀虫剂Rycar(活性成分:Pyrifluquinazon)。


在加拿大,吡啶喹唑啉用于草坪的防治蜱螨和草地贪夜蛾。


在欧洲,吡啶喹唑啉由拜耳公司进行登记,用于马铃薯防治蓟马和叶甲,此外,吡啶喹唑啉还被登记用于观赏植物的防治蓟马、粉虱和蚜虫。


2023年,加拿大卫生部病虫害管理监管机构(PMRA)根据《病虫害防治产品法》授权,批准销售和使用原药级有效成分吡啶喹唑啉及其20SC杀虫剂,用于防治温室蔬菜、草本和木本观赏植物中的蚜虫和粉虱。


1、日本登记情况


吡啶喹唑啉在日本登记产品3个,均为单剂,剂型为水分散粒剂。具体情况见下表。


QQ20261030-094421.jpg


*数据来源于日本数据库,数据日期截止于2026年9月2日。


2、美国登记情况


吡啶喹唑啉在美国共登记3个产品。其中原药1个,制剂2个。具体情况见下表。


QQ20261030-094429.jpg


*数据来源于美国EPA数据库,数据日期截止于2026年9月2日。


3、加拿大登记情况


吡啶喹唑啉在加拿大共登记产品3个,其中原药1个,制剂2个。具体情况见下表。


QQ20261030-094447.jpg


*数据来源于加拿大健康部农药登记数据库,数据日期截止于2026年9月2日。


根据目前已经查询到的信息,吡啶喹唑啉在中国、英国、澳大利亚、阿根廷、新西兰和德国尚未进行登记,其他国家登记情况不明。


来源: 公众号:宇悦生物


 
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