嘧唑醚菌胺（rimaminoprole）是清原农冠2025年研发的新型嘧啶胺类杀菌剂，其结构与2016年沈化报道的喹菌胺结构类似，不同点仅为嘧啶环上的取代基的区别（喹菌胺是苯环和嘧啶环稠合的喹唑啉环、嘧唑醚菌胺是二氟甲基和cl对嘧啶胺的修饰），嘧唑醚菌胺在嘧啶胺主核结构的基础上引入了Cl和二氟甲基，增强了分子极性，赋予了嘧唑醚菌胺更好的水溶性，同时二氟甲基的引入可能有助于增强药物与靶标的结合能力，从而提升药效。研究表明嘧唑醚菌胺具有新颖的作用机理和广谱的杀菌活性，对包括霜霉病、白粉病、叶锈病、靶斑病、稻瘟病、赤霉病、晚疫病等多种植物真菌性病害都有较好的防效。
01
产品简介
英文名称：rimaminoprole
中文名称：嘧唑醚菌胺
化学名称：N4-(2-{[1-(4-氯苯基)-1H-吡唑-3-基]氧基}乙基)-5-氯-6-(二氟甲基)嘧啶-2,4-二胺
分子式：C16H14Cl2F2N6O
相对分子质量：415.225
CAS登录号：3113340-13-6
结构式：
理化性质：原药为白色固体
02
作用机理
嘧唑醚菌胺确切作用机理尚不明确，推测其或为线粒体电子传递抑制剂（MET I）。
03
应用
应用作物：苹果、柑橘等果树，黄瓜、油菜等蔬菜，小麦、水稻等谷物以及观赏作物等。
防治病害：黄瓜霜霉病、黄瓜白粉病、小麦叶锈病、黄瓜靶斑病、小麦赤霉病、水稻稻瘟病、马铃薯晚疫病、油菜菌核病等。
开发剂型：10%嘧唑醚菌胺SC、40%嘧唑醚菌胺SC
04
专利情况
2025年清原化合物在中国、WIPO申请了基于嘧唑醚菌胺在内的嘧啶的取代吡唑类化合物专利。
专利名称：含嘧啶的取代吡唑类化合物及其制备方法和用途
申请号：CN201610326565.8
授权日：2020/03/17
申请日：2016/05/17
失效日：2036/05/17
公开号：CN106167484A
摘要：本发明公开了一种含嘧啶的取代吡唑类化合物,结构如通式I所示:式中各取代基的定义见说明书。本发明的化合物具有广谱杀菌、杀虫杀螨活性,对黄瓜霜霉病、小麦白粉病、玉米锈病、稻瘟病、黄瓜炭疽病等具有优良的防治效果。本发明的化合物同时表现出很好的杀虫活性。
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合成路线
以4-三氟甲基苯胺和丙炔酸甲酯为起始原料，经环化反应制备1-(4-三氟甲基苯基)-1H-吡唑-5-醇，然后经光延反应，连接上Boc保护的胺基侧链，然后脱保护，最后与4,5-二氯-6-(二氟甲基)嘧啶-2-胺经亲核取代反应制备最终产物嘧唑醚菌胺。合成路线如下：
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复配推介
嘧唑醚菌胺具有核心优势在于广谱的杀菌活性，可复配乙醚酚、苯菌酮、氟噻唑菌腈、氟唑菌酰羟胺、氟唑菌酰胺、丙硫菌唑、苯醚甲环唑、戊唑醇、氟环唑、丙环唑、己唑醇、氯氟醚菌唑、环丙唑醇、腈菌唑、烯唑醇、三唑酮、粉唑醇、异丙噻菌胺、氯啶菌酯增加对白粉病的防效；可复配咪鲜胺、硝苯菌酰胺、三氟吡啶胺、氟吡菌酰胺、嘧菌酯、吡唑醚菌酯、啶氧菌酯、醚菌酯、肟菌酯、腐霉利、菌核净、咯菌腈、氟啶胺、氟菌喹啉、吡唑萘菌胺、异菌脲、嘧霉胺、嘧菌环胺增加对菌核病的防治；复配氟吡菌胺、氰霜唑、氟噻唑吡乙酮、唑嘧菌胺、霜脲氰、代森锰锌、代森锌、噻吡菌酯、霜霉威盐酸盐、甲霜灵、烯酰吗啉、氟吗啉、双炔酰菌胺、精甲霜灵、噁唑菌酮、唑胺菌酯、百菌清、克菌丹、代森铵:、丙森锌、代森联、福美双、噁霉灵等增加对霜霉病、晚疫病的防治；复配三环唑:、稻瘟酰胺、异稻瘟净、稻瘟灵、春雷霉素、三氟甲氧威、烯丙苯噻唑、二氯菌噻、异丁异氧喹啉、异丙菌喹啉等增加对稻瘟病的防治；复配氟菌脒、多菌灵、甲基硫菌灵、联苯吡嗪菌胺等增加对炭疽病的防治。
07
前景展望
嘧唑醚菌胺是清原农冠继噻吡菌酯、硝苯菌酰胺、氟菌脒之后自主开发的杀菌剂管线中的重要单品，嘧唑醚菌胺具有多项核心优势，首先作为具有全新结构的化合物，嘧唑醚菌胺可能具有全新的作用靶点，与常规的苯并咪唑、Qo、三唑类、SDHI类杀菌剂无交互抗性，同时嘧唑醚菌胺具有广谱的杀菌活性，对子囊菌纲、担子菌纲、半知菌纲、卵菌纲等多种植物真菌性病害都有较好的防效，并且对与霜霉病、靶斑病等高附加值作物的高发及高抗性病害具有较好的防治效果，同时嘧唑醚菌胺在水稻稻瘟病的防治方面也具有较好的防效，可以借助农冠在水稻市场成熟的市场优势，开发水稻全生育期病虫草害解决方案，其复配潜力也同样值得关注，这些优势都使得嘧唑醚菌胺具备开发为抗性管理大单品的潜力。
目前嘧唑醚菌胺刚刚获得IOS通用名，还处于开发早期，其商业化需尽快完成农药登记试验、田间药效验证、毒性及环境安全性评估等一系列流程。但作为全新化合物，嘧唑醚菌胺的专用中间体的产业化供应仍旧需要时间完善，在与喹菌胺共用中间体吡唑胺的制备方面应关注知识产权，同时关注中间体对原药纯度、晶型、稳定性的影响，总之从试产到稳定量产仍需克服工艺放大中的诸多挑战。
来源: 公众号：李祝明
