唑胺菌酯（pyrametostrobin）是沈阳科创2005年研发的新型甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂，其结构可看作是在唑菌胺酯（吡唑醚菌酯）的吡唑环上对取代基进行重新修饰得到的，唑菌胺酯吡唑环1位上取代基是4-氯苯基，而胺唑菌酯的吡唑环1位和4位上是两个甲基，3位上取代基是苯环。结构的变化赋予了胺唑菌酯更好的光稳定性和内吸传导性。实验证明，唑胺菌酯具有很好的预防和治疗作用，具有较长的持效期和耐雨水冲刷活性，在低剂量下对马铃薯和番茄晚疫病、葡萄灰霉病、小麦和黄瓜白粉病就有很好的防治效果。
01
产品简介
英文名称：pyrametostrobin
中文名称：唑胺菌酯
化学名称：N-[2-[(2,4-二甲基-5-苯基吡唑-3-基)氧基甲基]苯基]-N-甲氧基氨基甲酸甲酯
分子式：C21H23N3O4
相对分子质量：318.425
CAS登录号：915410-70-7
结构式：
理化性质：原药为淡黄色具有刺激性气味的疏松粉末固体、熔点：65.6～67.2℃、密度(20℃)1.1929g/L、沸点：495.7±55.0 °C、酸度系数：2.63±0.10、水中溶解度(20℃)4.05mg/L、分配系数4.07士0.16
02
作用机理
与唑菌胺酯、嘧菌酯等甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂作用机理类似，唑胺菌酯属于QoI醌外抑制剂，作用于细胞色素bc1复合体，阻止电子在呼吸链中的正常传递。导致无法合成细胞代谢所必需的能量三磷酸腺苷（ATP），最终，真菌细胞因能量耗尽而死亡。
03
应用
应用作物：小麦、水稻、黄瓜、叶菜、番茄、果蔬、草莓、观赏植物等
防治病害：白粉病、纹枯病、霜霉病、晚疫病、早疫病、灰霉病、炭疽病、菌核病等
开发剂型：20%唑胺菌酯SC，田间推荐用量为16.7-33.3毫升/亩
04
登记情况
中国临时登记已过期，登记20%唑胺菌酯SC，防治黄瓜白粉病。
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专利情况
化合物专利
2005年沈阳化工研究院在中国、日本、美国等8个国家和地区申请了基于唑胺菌酯在内的芳基醚类化合物专利。
专利名称：一种芳基醚类化合物及其制备与应用
申请号：CN200510046515.6
授权日：2008/10/22
申请日：2005/05/26
失效日：2024/05/26
公开号：CN1869034A
摘要：本发明公开了一种芳基醚类化合物及其制备与应用。结构如通式I所示,各取代基的定义见说明书。本发明的芳基醚类化合物具有广谱活性,可用于防治在多种作物上由卵菌纲、担子菌纲、子囊菌和半知菌类等多种病菌引起的病害。同时这些化合物具有很高的生物活性,使得在很低的剂量下就可以获得很好的效果。本发明的部分化合物还具有很好的杀虫和杀螨活性,可用于防治多种作物上的害虫和螨。
中间体制备专利（2-苯基-1,3-二甲基-吡唑-1H-3-醇）专利名称：3-羟基-取代吡唑的制备方法。
申请号：CN201110020168.5
授权日：2015/05/13
申请日：2011/01/18
失效日：2025/01/18
公开号：CN102584705A
摘要：本发明属于有机合成领域,公开了一种如式(I)所示的3-羟基-取代吡唑的制备方法。反应式如下:式中各取代基定义见说明书。反应以式(II)所示的取代苯甲酰基乙羧酸酯和式(III)所示的取代肼为原料,同时以式(III)所示的取代肼为溶剂,于0℃至40℃之间反应0.5-10小时。当采用低浓度取代肼时,反应体系中加入无机盐,(II)、(III)及无机盐的加料比为1∶(3-10)∶(0-1)。本发明提供的制备方法原料易得,合成路线简单,操作简便,产品收率高、易纯化等优点,适宜于实验室合成及工业化生产。
06
合成路线
以邻硝基甲苯为起始原料，经还原、烷基化、溴化、醚化等反应制备唑胺菌酯。合成路线如下：
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复配推介
唑胺菌酯作为甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂具有较为广谱的杀菌活性，推广方向可为白粉病、晚疫病、霜霉病、灰霉病等，可复配常规三唑类杀菌剂苯醚甲环唑、戊唑醇、丙环 唑、环丙唑醇、丙硫菌唑、四氟醚唑、SDHI类啶酰菌胺、环酰菌胺、氟唑菌酰胺、氟唑菌酰羟胺、氟吡菌酰胺，以及噻霉酮、四霉素、咯菌腈、嘧菌环胺等
08
前景展望
甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂是目前杀菌剂的主力，具有广谱的杀菌活性、优秀的内吸传导活性，以及植物保健作用。唑胺菌酯是我国自主创新的具有完全自主知识产权的甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂的代表，目前在合成方面具有明确的合成工艺路线，中间体供应成熟，虽然目前并未有企业布局，但从工艺上讲，产能规模化的情况下，成本有望与吡唑醚菌酯相当，从而在大田上具备竞争优势。虽然在国内、以及欧美、巴西等成熟市场，唑胺菌酯很难与其他同类杀菌剂竞争，商业化希望渺茫。但未来，在拉美、东南亚等对高性价比创新杀菌剂接受度较高，且登记门槛相对较低的新兴市场，通过复配+作物解决方案等方式，作为我国农化企业出海的储备性产品，唑胺菌酯不失为一款具有差异化的高性价比产品。
来源: 公众号：李祝明
