新型磺酰胺类杀线虫剂三氟咪啶酰胺已在美国、加拿大和澳大利亚等国取得登记

一、三氟咪啶酰胺的简介

通用名：三氟咪啶酰胺

英文名：fluazaindolizine

中文化学名称：8-氯-N-[(2-氯-5-甲氧基苯基)磺酰基]-6-(三氟甲基)咪唑[1,2-a]吡啶-2-甲酰胺

分子式：C16H10Cl2F3N3O4S

相对分子质量：468.24

CAS号：1254304-22-7

结构式：

理化性质 ：三氟咪啶酰胺原药为白色固体，无特殊气味，熔点218.5℃，于260℃分解。其相对密度为（1.6818±0.1079）g/mL（20℃），解离常数为5.60±0.07。在有机溶剂中的溶解度（20℃）：乙腈中为35.05g/L，甲醇中为3.47g/L，丙酮中为99.76g/L，乙酸乙酯中为27.62g/L，1,2-二氯乙烷中为19.29g/L。土壤吸附系数Kfoc为128（平均值），土壤中降解半衰期DT50约为35d。

毒性：三氟咪啶酰胺低毒，雌大鼠经口LD50为3129 mg/kg bw，雌、雄大鼠急性经皮LD50＞5000 mg/kg，雌、雄大鼠急性吸入LC50＞5.8mg/L。其对眼睛刺激性小，对皮肤无刺激性，也无致敏作用。

二、作用机制

三氟咪啶酰胺的作用机理目前尚未完全明确，但已知其能使线虫瘫痪（或麻痹），继而致其死亡。试验表明，它对现有杀线虫剂的作用靶标位点均无活性，同时对非靶标线虫相对安全，推测其具有全新的作用机理。国际杀虫剂抗性行动委员会（IRAC）将其归入N-UN组（作用机理未知）。

三、合成路线

方法一：以中间体一与中间体二为原料，以1,2-二氯乙烷为溶剂，加入缩合催化剂三甲基硅醇钾，在微波加热方式下发生缩合反应，可直接合成最终产物三氟咪啶酰胺。合成路线如图1所示。

图1 三氟咪啶酰胺的合成方法一

方法二：以中间体二为原料，在氯化亚砜作用下先进性氯化反应生成化合物1-13，然后化合物1-13与中间体一在三乙胺的作用下发生酰胺化反应，最终合成产物三氟咪啶酰胺。合成路线如图2所示。

图2 三氟咪啶酰胺的合成方法二

四、应用 

三氟咪啶酰胺防治谱较广，适用作物较多。其对胞囊线虫、茎线虫、根结线虫、滑刃线虫、粒线虫、短体线虫、肾形线虫、剑线虫、螺旋线虫等均具有很好的防效，从而保护了作物根系，提高了作物产量和品质。其可用于葡萄、柑橘、桃、核果、番茄、南瓜、茄子、葫芦、马铃薯、大豆，以及其他大田作物等，也可用于草坪、烟草。三氟咪啶酰胺施用方式灵活，滴灌、喷雾、土壤施用均可。施药方式不同，用药量也不同，其有效成分用药量通常在0.25～2 kg/hm2｡

五、三氟咪啶酰胺的登记情况

三氟咪啶酰胺是由杜邦(现科迪华)历时10余年成功研发的首款杀线虫剂，是新型磺酰胺类(或吡啶并咪唑酰胺类)非熏蒸性杀线虫剂，防治植物寄生性线虫。该产品现已在澳大利亚、加拿大、印度、美国等国取得登记，其市场将覆盖北美、欧洲、亚太等地区。

1、中国登记情况

三氟咪啶酰胺在中国登记产品2个，其中原药2个。具体情况见下表。

*数据来源于中国农药信息网，数据日期截止于2026年3月4日。

2、美国登记情况

三氟咪啶酰胺在美国共登记3个产品。其中原药1个，单剂2个。三氟咪啶酰胺主要登记在番茄、茄子、南瓜、马铃薯、胡萝卜、芋头、柑橘、桃、杏、杏仁、葡萄等作物上，用于防治多种植物寄生性线虫，包括根结线虫、胞囊线虫、短体（根腐）线虫、肾形线虫、剑线虫、螺旋线虫等。具体情况见下表。

*数据来源于美国EPA数据库，数据日期截止于2026年3月4日。

3、加拿大登记情况

三氟咪啶酰胺在加拿大共登记产品2个，其中，原药1个，单剂1个。主要登记在块茎和球茎蔬菜、葫芦科蔬菜、果用蔬菜等作物上防治根结线虫。具体情况见下表。

*数据来源于加拿大健康部农药登记数据库，数据日期截止于2026年3月4日。

4、澳大利亚登记情况

三氟咪啶酰胺在澳大利亚共登记产品2个，主要登记在根茎和块茎蔬菜、葫芦、果蔬等作物上防治根结线虫。具体情况见下表。

*登录澳大利亚农药与兽药管理部数据库，数据日期截止于2026年3月4日。

来源: 公众号：宇悦生物