近十年来，三唑类杀菌剂的新品种开发进展缓慢，并且随着长期大量且不合理的使用，多种农业真菌病如曲霉病、赤霉病、白粉病、炭疽病、叶斑 病和黑斑病等已对传统三唑类杀菌剂产生了严重的抗药性 。面对日益严重的病害抗药性问题，亟需加强新型三唑类杀菌剂品种的研发，以满足农业生产对高效、安全农药的迫切需求。
Fluoxytioconazole(开发代号 X12499481、XR-481 和 XDE-481)是由美国维亚梅特制药公司发现的含吡啶片段的三唑类杀菌剂，后由科迪华公司进行商业化开发。
Fluoxytioconazole的化学结构独特（见图1），杀菌活性良好，目前给出的可能作用机制是化合物唑环上 sp2杂化的原子具有孤对电子，可阻碍铁啉络合物的形成，进而抑制麦角甾醇的合成。麦角醇是真菌细胞膜的重要组成成分，抑制麦角甾醇合成可以破坏真菌生物体正常的细胞结构和功能。
本实验以 4-氟苯腈为原料，经过 7 步反应制得目标化合物 fluoxytioconazole：
结论
以 4-氟苯腈为原料，经过 7 步反应制得目标化合物 fluoxytioconazole，其结构经H NMR、LC-MS 确证，该路线反应条件温和、原料廉价易得。
生物活性测试结果表明：在测试质量浓度为 3.125 mg/L 时， fluoxytioconazole 对小麦白粉病具有 93% 的防效，对大豆锈病有 98% 的防效，对小麦白粉病和大豆锈病的杀菌活性优异，但在所供测试质量浓度范围内，未对黄瓜霜霉病及大豆灰霉病表现出明显的杀菌活性。
分子对接结果表明：fluoxytioconazole 与受体蛋白之间存在多种相互作用，具有较高的亲和性。然而， 单个酶的功能因物种而异，CYP51 蛋白酶在不同的物种中作用效果不同，这可能是 fluoxytioconazole 抗菌表现差异化的原因。
来源: 农药-CNKI
哒嗪草酮——先正达研发的新型含三酮结构的HPPD抑制剂类除草剂
哒嗪草酮（dioxopyritrione）是2017年由先正达研发的新型哒嗪酮类或环己二酮类除草剂，其与先达农化研发的喹草酮、日本组合化学研发的芬喹酮、日本石原研发的氧戊磺草酮、北京法盖银研发的二氯喹啉草酮、拜耳公司开发的环磺酮、呋喃磺草酮作用机理一致，结构类似且合成共用中间体1,3-环己二酮（CAS：504-02-9）。从专利和结
2025-09-1515
啶酰菌胺合成中间体-4-(2-硝基-4-环己烯基)氯苯制备工艺优化
摘自：《精细化工中间体》2025(04)作者：高云英; 干兴利; 刘欢; 王燕; 罗先福 (湖南化工研究院有限公司国家农药创制工程技术研究中心 农用化学品湖南省重点实验室)4-(2-硝基-4-环己烯基)氯苯是合成啶酰菌胺的重要中间体。啶酰菌胺是由德国巴斯夫公司开发的一种烟酰胺类杀菌剂，主要用于防治灰霉病、各种腐烂病、褐腐病和根
2025-09-1137
草甘膦3个月涨幅近25%，中长期需求增长空间较大
近期，农药市场交投清淡，进入阶段性盘整。上游企业受政策影响开工率低，内贸按需补货，上下游观望，冬储备货尚未启动，外贸部分产品活跃、订单持续交付。原药市场分化运行，整体横盘整理态势上周，中农立华原药价格指数报74.89点，同比跌0.24%，环比跌0.48%。上百个产品中，同比69%下跌，环比73%持平，5%上涨。原药市场分
2025-09-0952
加拿大2023年各类农药品种销量TOP10排行榜，草甘膦稳居榜首
近日，加拿大卫生部病虫害管理监管局（PMRA）发布了《2023年农药销售报告》，数据显示，全国农药总销量（折百量）达14.3万吨，较2022年增长2.2%，连续5年保持上升趋势。图1 2019—2023年加拿大农药销售量（来源：PMRA官网）除草剂继续领跑，农业用量占八成除草剂仍是农药市场的″主力军″，占总销量的57.4%，达82,062,591 k
2025-09-0946
Tropfen与科伯特携手，新推出两款助剂提高微生物功效
阿根廷Tropfen宣布与科伯特阿根廷公司在生物制品领域建立开发合作。该声明在2025年Aapresid展会期间发布。根据协议，Tropfen将提供功能性和定制化的助剂，用于科伯特开发的生物制剂产品。该协议将使科伯特产品组合增添两款具备Tropfen技术的产品。其助剂有助于确保科伯特微生物的兼容性和功效。产品将在本种植季推出。首个
2025-09-0566
氟嘧菌酯——现阶段备受关注的甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂品种
氟嘧菌酯（Fluoxastrobin）是拜耳公司1994年研发的新型二氢二噁嗪（或甲氧基丙烯酸酯）类杀菌剂，2004年在英国首登上市，独特的结构使得氟嘧菌酯较前两代的甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂具有更有优异的产品性能，首先氟嘧菌酯具有相当广谱的杀菌活性，对几乎所有的真菌性病害都有较好的防效，其次其具有较好的内吸传导性，其叶片
2025-09-0567
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农业农村部农药检定所近两个月新公布的两批（2025年第9、10批）拟批准登记变更农药产品名单中，安徽华星化工、济南天邦化工及其他多家农药企业的多款草甘膦产品扩大非新使用范围用于转基因目标性状的玉米/大豆田除草。安徽华星化工有限公司的33%草甘膦铵盐水剂（登记证号：PD20082850）原登记用于防治剑麻园、林木、果园、
2025-09-0564
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2025-09-0382
作为国家公布的首批重点监管的危险化工工艺，硝化工艺将何去何从
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2025-09-0288
