大连理工大纳米化改造杀菌剂多抗霉素B，成功增强杀虫杀菌药物递送效率

近日，大连理工大学生物工程学院刘田教授团队在《先进功能材料》（Advanced Functional Materials）上发表了研究论文。该团队通过纳米化改造，使polyoxin B能够突破昆虫的生理屏障，成功增强了递送效率。

图1. (a) 农业副产物及简单工艺制备，成本低廉且绿色环保；(b) 两亲性分子实现亲水原药包载于疏水载体；(c) 保留杀菌活性的同时显著提升杀虫活性。

Polyoxin B是一种广泛用于农业领域的商品化杀菌剂。作为一种低毒的真菌抑制剂，polyoxin B通过抑制真菌几丁质合成酶，破坏其细胞壁中的几丁质合成，达到杀菌效果。虽然几丁质合成酶在昆虫生长发育过程中也发挥重要作用，但由于昆虫的保护屏障（包括表皮和围食膜）阻碍了化合物的吸收，使得polyoxin B的杀虫活性较弱，限制了其在综合害虫防治中的应用。

刘田教授团队开发了一种创新的纳米制剂——polyoxin B@ZTS，将玉米醇溶蛋白（Zein）和茶皂素（TS）两种天然副产物材料通过反溶剂纳米沉淀法制备，为商业化杀菌剂polyoxin B赋予了卓越的杀虫活性和增强的抗真菌特性。该纳米农药具有纳米级粒径、良好的叶面沉积效率和优异的药物递送效果。其中TS的两亲特性和刚性结构起到了关键作用，其亲水端与亲水性药物polyoxin B结合，疏水端则与Zein结合，形成疏水核心。实验表明，当使用齐墩果酸（OA）替代TS时，无法与polyoxin B组装成纳米颗粒，验证了TS在组装过程中的重要性。傅里叶变换红外光谱分析显示，氢键和疏水相互作用促进了polyoxin B的有效封装和递送，无需化学修饰即可实现疏水蛋白对亲水药物的包封递送。

在杀虫效果上，polyoxin B@ZTS的创新之处不仅在于其能够通过响应昆虫细胞内的还原环境，实现药物的精确释放，还在于其能够改善药物的生物利用度，使得polyoxin B@ZTS纳米制剂能够突破昆虫的生理屏障，破坏昆虫中肠及围食膜的组织结构，增强其杀虫效果。

在杀菌效果上，polyoxin B@ZTS纳米颗粒能够显著增强其活性成分的抗菌活性，且能够通过改善药物的稳定性和生物可用性，提供更强的抑制效果。

此外，使用农业副产物（如茶皂素和玉米醇溶蛋白）作为纳米载体，降低了天然纳米农药的生产成本。这些农业副产物既可以从农民手中收购（为农户实现第一次创收），循环再利用，以此为原料制备纳米农药，再反馈给广大农户，实现农药施用过程中的减量增效（为农户实现第二次创收），符合可持续发展的理念，展现了该天然环保纳米制剂独特的″取之于农，用之于农″的创新举措。

来源: 公众号：X-MOL资讯