分享好友 资讯首页 资讯分类 切换频道

我国自主创制开发的PPO类非选择性除草剂——苯嘧草唑

2024-11-21 15:237560

苯嘧草唑(isoxafenacil) 是由沈阳中化2013年研发的具有脲嘧啶和异噁唑啉结构的新型除草剂,现由江山进行商业化开发,从结构上看可视为以巴斯夫除草剂苯嘧磺草胺为先导化合物,引入异噁唑啉基团得到的,异恶唑啉基团的引入理论上可提高其活性和控草期。其同样具有杀草谱更广、速效性更强、活性高、用量低的优点。

 

苯嘧草唑也是我国继清原氟草啶之后自主创制开发的又一PPO类非选择性除草剂,苯嘧草唑和氟草啶的成功开发代表了我国在非选择性除草剂领域的新水准,不但除草效果″万达灵″,并且速度″快如风″,也同时期待未来在国际市场上与苯嘧磺草胺、氟丙嘧草酯、氟嘧硫草酯扳扳手腕。

 

01

产品简介

 

英文名称:isoxafenacil

中文名称:苯嘧草唑

化学名称:rac-(5R)-3-{2-氯-4-氟-5-[3-甲基-2,6-二氧代-4-(三氟甲基)-3,6-二氢嘧啶-1(2H)-基]苯基}-5-甲基-4,5-二氢-1,2-噁唑-5-羧酸乙酯

分子式:C19H16ClF4N3O5

相对分子质量:477.795

CAS登录号:1949837-17-5

结构式:

                                             

三维结构式:

 

02

作用机理

 

苯嘧草唑属于原卟啉原氧化酶抑制剂;原卟啉原氧化酶(PPO)是植物叶绿素生物合成所必须的。PPO被抑制后,细胞溶质中原卟啉原的水平增加,提高细胞膜脂质过氧化反应,导致不可逆转的细胞膜结构和功能损坏,导致细胞渗漏,组织坏死,最终植株死亡。

 

03

应用

 

应用:荒地、非耕地,大田灭茬、林木行间、果园行间、田埂、沟渠、经作行间。可开发做脱叶剂。同时可开发做小麦、玉米、水稻等禾谷类作物田除草剂。

 

杀草谱:对许多禾本科杂草、阔叶杂草和莎草科杂草都有效,如稗草、看麦娘、狗尾草、异型莎草、水莎草、马唐、千金子、荩草、苘麻、百日草、反枝苋、马齿苋、苍耳、龙葵、决明、野西瓜苗、野大豆等,尤其可以有效防除抗草甘膦的牛筋草和小飞蓬

 

常见剂型:10%苯嘧草唑EW、31%苯嘧草唑·草甘膦OD

 

可开发剂型:35%苯嘧草唑EC、60%苯嘧草唑WP、60%苯嘧草唑WDG、40%苯嘧草唑SC。笔者出于对PPO类除草剂的固有认知,为了保证除草的稳定性,若作为灭生性除草剂推广,建议复配其他灭生性除草剂,如草甘膦、草铵膦、敌草快;考虑到在经作行间和果树行间除草的安全性和性价比,建议复配草铵膦或精草。

 

04

专利情况

 

目前针对于苯嘧草唑沈阳中化已在中国、阿根廷、澳大利亚、加拿大、美国、巴西等约7个国家和地区申请了专利保护。2017年3月,与江山股份关于苯嘧草唑签订了独家专利许可协议。

 

专利名称:一种含异噁唑啉的脲嘧啶类化合物及其用途。       

中国专利:CN106536517B(ZL201580034859.7)申请于2015年12月14日,2035年12月13日到期;

本国优先权专利:CN105753853B(ZL201410781642.X;申请于2014年12月16日);

专利权人:沈阳中化农药化工研发有限公司;

发明人:刘长令、杨吉春、马宏娟、吴峤等;

 

PCT专利:WO2016095768A1,申请于2015年12月14日,2035年12月13日到期。

 

美国专利:US10550111B2,申请于2015年12月14日,2035年12月14日到期。

 

同族专利:AR103048A1、AU2015366689A1、AU2015366689A2、AU2015366689B2、BR112017005410A2、BR112017005410B1、CA2958170A1、CA2958170C、CN105753853A、CN105753853B、CN106536517A、CN106536517B、US10550111B2、US2018230139A1、WO2016095768A1。

 

05

合成路线

 

专利CN106536517B,一种含异噁唑啉的脲嘧啶类化合物及其用途中描述了苯嘧草唑的合成路线(化合物6)。路线如下:

 

 

改进路线可参考苯嘧磺草胺改进路线报道,部分中间体共用。

 

06

前景展望

 

作为新型具有脲嘧啶结构的PPO抑制剂类除草剂的新秀,苯嘧草唑具有明显的后发优势,较部分前辈相比,其杀草谱更广,不仅对过冬禾本科杂草如黑麦草防效优异,而且对南方恶性抗性杂草牛筋草、小飞蓬具有很好的防效,同时对莎草科杂草也具有优异的防效,实现了禾阔莎三除;其活性更高,在低剂量下就可以获得很好的除草效果;其对环境更友好,苯嘧草唑毒性低,在土壤中易分解,符合目前人们对绿色安全除草剂的要求;其持效期更长,作为PPO类除草剂其具有土壤活性,同时异恶唑啉结构的引入提高了其持效期。

 

在应用开发方面,苯嘧草唑及其复配制剂可以适应绝大多数的灭生场景,可作为抗性管理工具被应用开发于抗性杂草的防除;未来其也许可在安全剂的加持下,被开发应用于禾谷类作物特别是冬小麦田的杂草防除上,可封可杀,特别对多花黑麦草、看麦娘等具有优异的防效;未来苯嘧草唑还将会用于转基因作物的开发应用,这个此前笔者在多个脲嘧啶类除草剂叙述中已提到,总的来讲其具有丰富的应用场景和开发空间。

 

当然苯嘧草唑同样也面临着同类产品的竞争问题,优化制剂效果,讲好产品故事,提升工艺路线,降低合成成本,放眼全球市场,苯嘧草唑潜力巨大。

 

来源: AgroPages (世界农化网)

 


举报
收藏 0
打赏 0
评论 0
新型植物抑菌剂抗菌肟对生姜病害防控效果突出
9月22日,生姜病虫害防控新产品及技术集成与示范现场培训会在山东潍坊召开。众多专家、技术人员齐聚昌邑生姜种植基地,实地观摩考察中国农业科学院植物保护研究所原创研发的新型植物抑菌剂抗菌肟。生姜是我国重要的特色经济作物,全国种植面积约36.87万公顷,年产量突破1200万吨,产业规模庞大、富民效益显著。但随着生姜连

2026-09-2924

氟吡菌酰胺的五类主流合成路线评述——基于原子经济性、过程安全性与工业化适配性的三维比较
来源:《世界农药》原标题:杀菌剂氟吡菌酰胺的合成工艺研究概述及展望作者:徐宁,利民控股集团股份有限公司病原真菌及线虫所引起的作物病害是制约农业优质稳产的核心生物胁迫因素。在生态农业绿色转型背景下,传统高毒、高残留化学农药已逐步被减量替代,琥珀酸脱氢酶抑制剂(succinate dehydrogenase inhibitor, SDHI)类

2026-09-2840

中国自主玉米转化体的又一次出海,澳新食品标准局拟批准中种集团ZZM032用于食品
2026年9月15日,澳新食品标准局(FSANZ)发布A1363号申请行政评估报告,拟批准转基因玉米ZZM032用于食品。该玉米转化体由先正达澳大利亚公司(Syngenta Australia Pty Ltd)提交申请,于2026年7月31日提交,8月13日通过行政评估,历时不到两周,较21个工作日的法定时限提前完成。值得关注的是,ZZM032由中国种子集团有限公

2026-09-2453

江山股份上市苯嘧草唑新品万灵达®(苯嘧草唑+草甘膦)
历经十余年研发攻关,江山股份创制除草剂再添力作——万灵达®31% 苯嘧草唑・草甘膦可分散油悬浮剂正式取得农业农村部农药登记证(证号:PD20264145),获批上市!这是继赛枯®10% 苯嘧草唑水乳剂之后,江山股份核心专利化合物苯嘧草唑(Isoxafenacil) 的又一重磅制剂产品,标志着‌公司已完成从原药核心技术突破到多元制

2026-09-2462

三唑类杀菌剂老将腈菌唑,特定细分市场仍有可开发空间
腈菌唑(myclobutanil)是1984年由罗门哈斯公司研发的三唑类杀菌剂,研究人员通过在苯乙腈的苄位碳上进行特定的化学修饰,引入不同的基团,从而系统地探索结构与活性的关系,最终筛选出了腈菌唑。腈菌唑作为老牌三唑类杀菌剂,具有强烈的渗透性和黏着性,内吸传导迅速,富含内吸杀菌、表面抑菌的双重作用机理,对由子囊菌和

2026-09-1462

被农业农村部新增列入农药管理的12种化学物质(第二批)底细拆解
2026年08月29日农业农村部办公厅发布关于异噁唑虫酰胺等化学物质特定用途管理认定的通知,通知对包括异噁唑虫酰胺在内的12种农药进行了定性。名单如下:化合物1:4-[5-[3,5-二(三氟甲基苯基)]-4,5-二氢-5-三氟甲基-3-异噁唑基]-2-甲基-氮-[2-氧代-2-([2,2,2-三氟乙基)氨基]乙基]-苯甲酰胺化合物1,即今年″初出茅庐″的氟3

2026-09-0970

从原药到制剂:农药登记产品化学资料要求的底层逻辑
在农药登记过程中,企业可能会收到各类评审补正意见,例如产品组成与闪点测试结果不相符、储存稳定性试验条件与实际储运条件不一致、产品标准中的包材与包材腐蚀性试验所用材质不一致等。这些问题涉及不同数据节点,但本质上均反映了一个核心要求:申报资料能否通过科学、完整的数据,准确表征产品特性,并支撑监管机构对产

2026-09-0183

新型咪唑/吡唑并吡啶类杀虫剂—砜虫啶
砜虫啶(dipyrisulfyl)是清原农冠2025年研发的新型咪唑/吡唑并吡啶类杀虫剂,其可看作是在是在住友化学噁唑磺酰虫啶和日本农药噁唑环虫啶的基础上,通过不断筛选得到的具有更高活性的新型杀虫剂。砜虫啶属于最新的作用机理的杀虫剂,与目前国内所有上市的杀虫剂作用机理不同,无交互抗性,高活性,生测表明,砜虫啶对鳞翅

2026-08-31106

从"效率优先"到"韧性优先":CPEW 2026 圆桌上的深刻碰撞
在2026 CPEW的一场关乎农药产业下一个十年的圆桌对话中,一个行业正在进行着深刻的价值逻辑的思想碰撞。这场圆桌论坛的主持人是张氡,上海祥源化工有限公司董事长。张氡从1990年代起就在连接中国农化的制造能力和国际客户的需求,三十多年来见证了中国农化行业与全球供应链的演进。在他看来,这个行业正在经历一场深刻的价

2026-08-28107

除草剂苯唑草酮的合成工艺优化研究
苯唑草酮(topramezone)是由巴斯夫公司开发的首个苯甲酰吡唑酮类除草剂,属于对羟基苯基丙酮酸酯双氧化酶(HPPD)抑制剂。苯唑草酮通过特异性抑制杂草体内HPPD的活性,阻断类胡萝卜素生物合成,导致杂草白化死亡。其具有杀草谱广、对作物安全性高、兼容性好及低毒环保等显著优势,广泛适用于玉米田芽后茎叶处理,对禾本科

2026-08-25121