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关于非法添加,第二批CCPIA团体标准清单的各成分都是什么来历?

2026-03-02 16:06730

2026年2月26日,继农药工业协会发布第一批标准清单之后,第二批也如期而至。清单如下:


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第一批清单的发布已对非法添加企业形成震慑,第二批清单的出台进一步加剧行业压力。未来是否会有第三批清单陆续推出,尚待观察。


下文对第二批清单中涉及的主要化合物作一梳理分析。


1、化合物1:替格拉纳


替戈拉纳(tigolaner)是拜耳作物科学公司于2014年研发的新型芳基吡唑类动物体外驱虫剂。目前,拜耳仅在兽药领域推进其商业化,尚未在植物保护方向布局。笔者推测,拜耳未来在植保领域或将重点推广其结构类似物——唑虫烟酰胺。替戈拉纳是2021年上市的兽药Felpreva®的核心活性成分(该产品复配了体内驱虫剂艾默德斯emodepside 和吡喹酮praziquantel),用于宠物猫时,可提供长达13周的跳蚤和蜱虫防护。


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从结构上看,唑虫烟酰胺与替戈拉纳均呈现出经典杀虫剂氟虫腈的吡唑母核结构特征。尽管两者在作用机制上与氟虫腈同属GABA门控氯离子通道变构调节剂,但与受体的结合位点存在差异。


虽然作为第二批清单的首个化合物,但是目前替格拉纳并没有作为隐形成分,添加到农药当中。其主要原因是因为目前替格拉纳的中间体并没有商业化、现有合成工艺偶联成本较高,收率较低,所以造成在实际应用中推广使用成本较高。但是其″兄弟″唑虫烟酰胺目前已经有外企在国内定制,作为″特供″成分,笔者有幸参与过唑虫烟酰胺的生測,实际表现:唑虫烟酰胺对瓜卷螟、小菜蛾、棉蚜、桃蚜、朱砂叶螨等都表现出超高的防效。但对蓟马的防效不如S-氟雷拉纳2号(标准中化合物2的S-异构体)。


替戈拉纳虽位列第二批清单首位,但目前尚未作为隐形成分在农药中添加。主要原因在于其关键中间体尚未实现商业化,现有合成工艺中偶联步骤成本较高、收率偏低,制约了其在农业领域的推广。其类似物唑虫烟酰胺已有外资企业在国内定制,作为特定渠道流通成分。该成分的生测结果显示,其对瓜绢螟、小菜蛾、棉蚜、桃蚜、朱砂叶螨等具有优异防效,但对蓟马的活性略低于S-氟雷拉纳2号(即清单中化合物2的S-异构体)。


2、化合物2:沙罗拉纳


沙罗拉纳(sarolaner)是由辉瑞旗下动物保健企业硕腾公司(Zoetis Inc)于2012年开发的新型异噁唑啉类杀虫/螨剂。相比阿福拉纳,沙罗拉纳在兽药领域表现出更优的防效及更灵活的应用场景。但同阿福拉纳一样,目前沙罗拉纳尚未作为隐形成分广泛用于农药领域。近年来,随着沙罗拉纳咀嚼片在宠物驱虫市场逐步普及,高纯度原药的获取已不再是技术难题。但由于尚未实现规模化生产,成本依然较高,尚不适合在农业领域推广应用。


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3、化合物3:4-[5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4H-1,2-噁唑-3-基]-2-甲基-N-[2-氧亚基-2-(2,2,2-三氟乙氨基)乙基]苯甲酰胺


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该化合物即广泛应用的氟雷拉纳结构类似物,业内常称″氟雷拉纳2号″或″氟2″。目前已成为农药隐性添加成分中用量最大的化合物之一。从结构上看,氟2与氟雷拉纳相似,区别在于苯环对位引入氟原子,有助于增强与靶标蛋白的结合能力,提高代谢稳定性,延长持效期。同时,氟原子的引入适度增加了亲脂性,有利于穿透昆虫体壁或消化道,提升生物利用度。实际应用中,氟2在鳞翅目害虫、蓟马、螨虫、叶蝉等防治中表现出卓越活性,是目前隐性添加成分中表现最佳的结构之一。


4、化合物4:3-溴-1-(3-氯-2-吡啶基)-N-{2-甲基-6-[(甲基氨基)羰基]苯基)-1H-吡唑-5-甲酰胺


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该化合物是在溴虫氟苯双酰胺、氟雷拉纳类似物推广前出现较早的隐性添加成分。作为″后氯虫″向″格力高″系列过渡的产品,伴随格力高、弗雷中间体的产业化进程加速,其成本优势逐渐削弱。目前市场上已较少见其添加。从结构推测,其防效应不及溴氰虫酰胺。在氯虫苯甲酰胺等双酰胺类抗性日趋严重的背景下,若缺乏相应中间体配套支撑,登记溴氰虫酰胺亦难具优势,化合物4整体竞争力有限。


5、化合物5:N-[3-[[[2-溴-4-[1,2,2,2-四氟-1-(三氟甲基)乙基]-6-(三氟甲基)苯基]氨基]羰基]-2-氟苯基]-N-(甲基)-4-氯-苯甲酰胺


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该化合物与溴虫氟苯双酰胺结构相似,差异在于左侧苯环对位引入氯原子。针对格力高类结构的隐性添加,国内多个企业均有布局。市场上流通的″格力高异构体″结构多样,可优化空间较大。


6、化合物6:氟戊螨硫醚


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氟戊螨硫醚(Flupentiofenox)是由日本组合化学公司于2013年发现、2020年上市的首个商品化三氟乙基硫醚(亚砜)类杀虫杀螨剂。国内企业在此基础上通过苯环取代基替换,开发出康乔的苯苄螨胺、中化的氟螨双醚、海利尔的氟螨硫醚、上格的吲哚螨砜等结构。氟戊螨硫醚在此次清单中具有较高前瞻性。尽管国内同类化合物在防效上表现良好,但稳定性仍以氟戊螨硫醚为优。按行业发展路径预测,该化合物本年度应已进入规模化生产阶段。随着红蜘蛛对螺螨酯、甲氧基丙烯酸酯类、呼吸抑制剂类等抗性上升,兼具速效性与持效期的硫醚类化合物正成为抗性螨虫治理的重要选择。


7、化合物7、8、9:顺式氯氟醚菊酯、七氟甲醚菊酯、右旋七氟甲醚菊酯


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上述三种均为菊酯类卫生杀虫剂,广泛应用于蚊香、电热蚊香液等产品,虽不属″黑科技″范畴,但长期以来部分农药企业将其作为增效成分添加于制剂中。此类成分优势在于成本低、添加量小、杀虫速度快、作用谱广、水溶性好、安全性高,不易产生药害。


来源: 公众号:李祝明


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