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住友化学SDHI杀菌剂 inpyrfluxam 的全球登记情况

2025-11-21 17:01970

茚吡菌胺(inpyrfluxam)是住友化学于2011年发现的新型吡唑酰胺类杀菌剂。其结构中含有DFPA基团和茚基团,这使得茚吡菌胺较其他吡唑酰胺类杀菌剂具有更优的性能,对于灰霉病、白粉病、叶斑病等重要病害表现更为突出。


通用名:茚吡菌胺(氟茚吡菌胺)

英文名:inpyrfluxam

中文化学名称:3-(二氟甲基)-N-[(R)-2,3-二氢-1,1,3-三甲基-1H-茚-4-基]-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺 

分子式:C18H21F2N3O

相对分子质量:333.376

CAS号:1352994-67-2

结构式:


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从结构上看,茚吡菌胺可看作是由呋吡菌胺为先导,由茚基替代苯并呋喃基团优化得到的新化合物,另外值得注意的是茚吡菌胺与富美实的氟茚唑菌胺结构也非常相似,差异之处仅在于氟茚唑菌胺的苯环上多了一个氟。


机理:茚吡菌胺为琥珀酸脱氢酶抑制剂(SDHI)类杀菌剂,通过干扰病原菌线粒体呼吸电子传递链上的复合体Ⅱ,抑制线粒体功能,阻止其产生能量,抑制病原菌生长,最终导致其死亡。茚吡菌胺具有极强的内吸性和叶面渗透作用,可以轻易将药剂均匀分布在整个叶表面,具有优秀的保护和治疗效果,病害早期用药可提供较长时间的保护效果。


杀菌谱:茚吡菌胺适用的作物有谷物、玉米、水稻、高粱、花生、马铃薯、大豆、油菜、甜菜、果树、蔬菜等。防治的病害主要有水稻纹枯病、亚洲大豆锈病、葡萄白粉病、花生叶枯病、谷物锈病(如小麦叶锈病)、大麦网斑病、苹果黑星病(又称苹果疮痂病)、马铃薯黑痣病、甜菜根腐病和叶枯病等。


安全性:茚吡菌胺原药对大鼠急性经口LD50(雌性)180 mg/kg体重,大鼠急性经皮>2,000 mg/kg体重,大鼠急性吸入4小时LC50>2.61mg/L,该剂对兔皮肤无刺激性,对兔眼睛有微弱的刺激性(给药24h后结膜轻度发红和水肿)。Ames试验、染色体异常试验、小鼠骨髓细胞微核试验、生殖细胞染色体畸变试验均为阴性,未见致突变作用。茚吡菌胺已在食品安全委员会进行评估,以犬类进行的为期1年的慢性毒性试验得出的每日允许摄入量(ADI)为0.06毫克/千克体重/日;另外使用大鼠进行的急性神经毒性试验得出的急性参考剂量(ARfD)为0.3毫克/千克体重。


二、登记概述


2020年茚吡菌胺在日本首登并上市,其后在北美、南美及欧盟等多国登记上市,并对多种植物病害变表现出优异的防效,未来茚吡菌胺作为新一代SDHI类杀菌剂有望为防控全球主要作物的主要病害提供新的解决方案。


2020年8月,加拿大有害生物管理局(PMRA)建议登记茚吡菌胺原药,以及基于该有效成分的2个产品。


2021年,阿根廷农药主管部门批准了住友化学提交的制剂登记。


2022年,巴西农业、畜牧业和食品供应部(Mapa)批准可将新型杀菌剂茚吡菌胺用于防治亚洲大豆锈病。


2023年4月,澳大利亚农药和兽药管理局(APVMA)发布2023年第8号登记公告,拟批准了住友化学(澳大利亚公司)申请的新杀菌剂化合物茚吡菌胺和一个相关制剂。


三、专利


2011年住友化学在美国、日本、欧洲、中国、俄罗斯联邦、巴西等超过28个国家和地区申请了基于茚吡菌胺的专利。这些专利大多都在2031年到期。但住友化学申请了关于中间体(R)-1,1,3-三甲基-4-氨基茚满的专利在化合物专利届满后仍有效。


中国专利:CN102958367A,申请日期2011年6月20日,2031年6月19日到期;专利名称为:植物病害控制组成及防治植物病害的方法。

其他国家专利:WO2011162397A1、JP2012025735A、US08580836B2、EP2584902A4、AU20110270077、BR20121133013、KR20137001402、RU20130103089。


四、茚吡菌胺的全球登记情况


1、中国登记情况


茚吡菌胺在中国登记产品1个,仅限出口。具体情况见下表。


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*数据来源于中国农药信息网,数据日期截止于2025年9月4日。具体网址:http://www.icama.org.cn/zwb/dataCenter?hash=reg-info


2、日本登记情况


茚吡菌胺在日本共登记9个产品,其中单剂3个,复配制剂6个,涉及的剂型为悬浮剂(日语表示为水和剤,其型性状形容为类白色水和性粘稠悬浊液体)和粒剂(日语表示为粒剤,其型性状形容为类白色或类白色至淡褐色细粒),复配成分有杀菌剂异噻菌胺、氟苯菌哒嗪、二氯菌噻和杀虫剂噁唑磺酰虫啶四种。茚吡菌胺登记的四个悬浮剂产品可用于小豆、草莓、无花果、黄桃、柿子、柑橘、菊花、黄瓜、结球十字花科叶菜类、小粒核果类、洋葱、郁金香、西红柿、梨、茄子、胡萝卜、大蒜、葱、油桃、马铃薯、青椒和辣椒类、葡萄、西兰花、豆类、麦类、圣女果、桃、山药、苹果、莴苣类作物上防治菌核病、锈病、灰霉病、白粉病、灰星病、落叶病、黑星病、白锈病、株腐病、灰腐病、白绢病、皮腐病、叶腐病、褐色轮纹病、炭疽病、斑点病、黑痣病、早疫病、褐斑病、黑穗病和雪腐病等常见病害。茚吡菌胺粒剂以及和其他杀虫杀菌剂的复配粒剂常用于水稻育苗箱防治水稻苗期真菌性病害及苗期虫害,也可以用于水稻移栽时防治水稻纹枯病、稻瘟病、稻壳虫、水稻象鼻虫等病虫害。具体情况见下表。


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*数据来源于日本农林水产消费安全技术中心,数据日期截止于2025年9月18日。具体网址:https://www.acis.famic.go.jp/ddata/index.htm


3、美国登记情况


茚吡菌胺在美国共登记12个产品。其中原药1个,单剂4个,剂型为悬浮剂和种子处理悬浮剂,复配制剂7个,剂型均为种子处理悬浮剂,复配成分有噻唑菌胺、甲霜灵、甲苯醚菌酯、叶菌唑、咯菌腈和精甲霜灵六种。茚吡菌胺主要登记在谷物作物(大麦、小麦、黑麦、燕麦等)、玉米、水稻、高粱、苹果、花生、大豆、甜菜、豆类蔬菜和油菜等作物上防治由立枯丝核菌引起的烂种、苗枯和立枯病,苹果黑星病、白粉病、锈病,玉米丝核菌引起的根腐病和茎腐病,大麦散黑穗病、小麦腥黑穗病等多种病。具体情况见下表。


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*数据来源于美国EPA数据库,数据日期截止于2025年9月4日。具体网址:http://NPIRS Public (purdue.edu)


4、加拿大登记情况


茚吡菌胺在加拿大共登记产品11个,其中原药1个,单剂4个,复配制剂6个,复配成分有噻唑菌胺、甲霜灵、甲苯醚菌酯和叶菌唑四种,涉及到的剂型有悬浮剂和种子处理悬浮剂两种。茚吡菌胺主要登记在苹果、梨、大豆、甜菜、玉米、油菜籽、马铃薯、谷物作物(小麦、大麦、燕麦、黑麦、黑小麦等)、豆类作物等作物上防治防治苹果黑星病、白粉病,亚洲大豆锈病,冠腐病、根腐病,条锈病、叶锈病和黑穗病,以及由立枯丝核菌和镰刀菌引起的烂种、苗枯和立枯病等多种病。具体情况见下表。


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*数据来源于加拿大健康部农药登记数据库,数据日期截止于2025年9月4日。具体网址:http://pr-rp.hc-sc.gc.ca/ls-re/index-eng.php


5、澳大利亚登记情况


茚吡菌胺在澳大利亚共登记产品2个,其中原药1个,制剂1个,为400g/L茚吡菌胺悬浮剂。登记作物是马铃薯和香蕉,主要防治马铃薯上由立枯丝核菌引起的土传病害和香蕉叶斑病。具体情况见下表。


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*数据来源于澳大利亚农药与兽药管理部数据库,数据日期截止于2025年9月11日。具体网址:Public Chemical Registration Information System Search - portal.apvma.gov.au


6、阿根廷登记情况


茚吡菌胺在阿根廷共登记产品6个,其中1个原药,5个制剂,制剂均为复配制剂,复配成分为苯醚甲环唑、啶氧菌酯和戊唑醇三种,剂型均为悬浮剂。茚吡菌胺在阿根廷主要用于防治谷物作物种子腐烂病以及大豆亚洲锈病、靶斑病、叶枯病和褐斑病等病害。具体情况见下表。


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*数据日期截止于2025年9月15日。具体网址:https://aps2.senasa.gov.ar/vademecum/app/publico

 

7、巴西登记情况


茚吡菌胺在巴西共登记产品8个,其单剂1个,复配制剂7个,剂型均为悬浮剂,复配成分有戊唑醇、丙硫菌唑、肟菌酯、苯醚甲环唑、啶氧菌酯、苯氧菌胺和百菌清七种;茚吡菌胺主要登记在苹果、玉米、大豆、小麦、棉花和咖啡上防治苹果黑星病,玉米叶斑病、白斑病、灰斑病、锈病,大豆炭疽病、叶斑病、褐斑病、霜霉病、锈病,小麦锈病、叶斑病,棉花白霉病和咖啡褐斑病、锈病等常见病害。具体情况见下表。


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*数据日期截止于2025年9月11日。具体网址:https://agrofit.agricultura.gov.br/agrofit_cons/


8、英国登记情况


截止到2025年9月11日,茚吡菌胺在英国尚未进行登记。


9、新西兰登记情况


截止到2025年9月11日,茚吡菌胺在新西兰尚未进行登记。


10、新加坡登记情况


截止到2025年9月18日,茚吡菌胺在新加坡尚未进行登记。


来源: 公众号:宇悦生物


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