氟喹菌酯—中农联合开发的新型喹诺酮类杀菌剂，对多种细菌性病害防效优异

氟喹菌酯(fluquinometoate(P))是山东中农联合2019年以4-喹诺酮(4-Quinolone)为先导化合物报道开发的新型喹诺酮类农用杀菌剂，其化学结构与常用医药杀菌剂环丙沙星类似，可看作由环丙沙星4位上氯取代了哌嗪基，然后羧基酯化保护得到的。农业上可用于防治细菌性角斑病，烟草青枯病，马铃薯黑胫病，甘薯茎腐病，白菜软腐病，西瓜果斑病，梨火疫病等细菌性病害，生测表明同等剂量下防效均优于喹啉铜和中生菌素，并且具有优秀的植物保健功能。

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产品简介

英文名称：fluquinometoate(P) 

中文名称：氟喹菌酯

化学名称：7-氯-1-环丙基-6-氟-4-氧亚基-1,4-二氢喹啉-3-(2-甲氧乙基)甲酸酯

分子式：C16H15ClFNO4

相对分子质量：339.746

CAS登录号：2408468-30-2

结构式：

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作用机理

推测氟喹菌酯的作用机理与喹诺酮类抗菌药物类同，为靶向细菌的DNA促旋酶(DNA gyrase)和拓扑异构酶Ⅳ(topoisomeraseⅣ)抑制剂，通过抑制DNA回旋醇和拓扑异构酶IV，从而影响DNA的正常形态与功能，阻碍DNA的正常复制、转录、转运与重组，从而产生快速杀菌作用。

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应用

应用：喹菌酯可以用来防治大部分的植物细菌性病害，包括但不限于黄瓜细菌性角斑病、烟草青枯病、马铃薯黑胫病、甘薯茎腐病、西瓜果斑病、水稻白叶枯病、大白菜黑腐病、木薯细菌性枯萎病、梨火疫病、烟草野火病、玉米细菌性褐斑病、大豆细菌性斑点病、洋葱腐烂病、辣椒和番茄斑点病、辣椒和番茄疮痂病、柑橘溃疡病菌、桃细菌性穿孔病、杨树细菌性溃疡病等 

可开发剂型：60%氟喹菌酯WP、10%氟喹菌酯WDG、25%氟喹菌酯EC、30%氟喹菌酯SC

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合成路线

中农联合在专利CN109942488A、CN117362227A，中披露了氟喹菌酯（化合物152）的合成路线，由起始原料取代苯乙酮与碳酸二甲酯或乙酯为起始原料反应制备，合成路线如下：

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前景展望

随着农作物种植面积的扩大和极端天气频发，细菌性病害的发生频率和危害程度不断增加，对防治药剂的需求也随之增长。据统计，我国细菌病害防治市场销额约20亿，预计未来几年内市场容量将持续扩大。细菌性病害的发病具有暴发性、蔓延速度快、防治难度大等特点，且有效防治的产品不多，主要有铜制剂如：氢氧化铜、硫酸铜、噻菌铜、喹啉铜；抗生素类：四霉素、春雷霉素、中生菌素；唑类：叶枯唑、噻唑锌；强氧化剂：氯溴异氰尿酸、三氯异氰尿酸等以及部分生物农药。然而，这些药剂存在易产生抗药性、防治效果不佳、药害风险大等问题，例如，无机铜制剂易造成药害，且易引起螨虫爆发等问题凸显，为应对传统药剂的局限性，开发新型细菌性病害的防治药剂迫在眉睫。而氟喹菌酯作为新型氟喹诺酮类化合物可同时作用于致病菌的多个靶点，具有发挥多重抗菌作用和克服耐药性的潜力，同时研究表明氟喹菌酯能够促进植株株高生长，刺激叶绿素的合成并且增加植株叶面积，提高光合效率及抗逆性。

来源: 公众号：李祝明