在当今全球农药市场中，日本农化企业凭借其深厚的研发实力和创新能力，始终在行业中占据着举足轻重的地位。日本在农药创制领域的历史悠久，多年来众多知名日本农化企业创制了一批又一批具有划时代意义的农药品种，这些产品不仅在日本本土广泛应用，更在全球农业领域占据了重要地位。
笔者不完全统计，在这些日本创制的农药品种中有这么18种2025年已过化合物专利期，但尚未有中国企业对这些农药进行登记，虽然其中个别品种刚过专利期限，不排除后续几年会迎来充分开发的可能。但整体来看这一现象一定程度反映了中国农化企业在专利布局和市场开发方面的滞后，也揭示了中国在全球农药市场中可能错失的潜在机会。
以下是对这18种已过化合物专利期的日本创制农药的详细介绍，希望能够为中国农化企业在化合物研发创新和全球市场竞争中提供有价值的参考。
除草剂
1、嗪吡嘧磺隆
嗪吡嘧磺隆（metazosulfuron）是日产化学开发的磺酰脲类除草剂，是在除草剂氯吡嘧磺隆结构基础上进一步优化得到。作为新一代磺酰脲类除草剂，嗪吡嘧磺隆传导性更强，对萤蔺、稗草、野慈姑等莎草科杂草、禾本科杂草、阔叶杂草防除彻底，持效期更长。
嗪吡嘧磺隆化合物专利2025年4月26到期，中国仅有日产化学的91%嗪吡嘧磺隆原药和2个制剂产品登记。
2、丙嗪嘧磺隆
丙嗪嘧磺隆（propyrisulfuron）是日本住友化学开发的新一代具有稠合杂环结构的磺酰脲类除草剂，属于选择性、内吸型、苗后早期茎叶处理剂。主要用于水稻田防除稗草、萤蘭、鸭舌草、陌上菜、节节菜、沟繁缕、水莎草和水芹等多种禾本科和阔叶杂草，尤其对直播田稗草有很好的防效。
2023年1月14日该成分已过化合物专利期。中国仅有日本住友化学的95%丙嗪嘧磺隆原药和9.5%丙嗪嘧磺隆悬浮剂产品登记。
3、环哒嗪草酯
环哒嗪草酯（cyclopyrimorate）是日本三井化学2002年基于哒草特(pyridate)及达草醚(credazine)结构衍生开发的具有苯氧哒嗪结构的除草剂，主要用于高效防除水稻田一年生阔叶杂草和部分抗性杂草。
环哒嗪草酯在中国的专利已于2022年8月14日届满，目前中国尚未有产品登记。
4、茚草酮
茚草酮（indanofan）是日本三菱公司于1987年开发的茚满类除草剂。茚草酮属于极长链脂肪酸合成抑制剂，通过抑制靶标杂草脂肪酸的合成，来实现抑制杂草生长的目的，这与丙草胺和苯噻草胺等乙酰胺类除草剂类似。茚草酮具有广谱的除草活性，对水稻田（移栽）、冬小麦田一年生禾本科杂草和部分阔叶杂草都有很好的除草活性
茚草酮专利期已于2010年届满，目前中国尚未有产品登记。
杀虫剂
5、环虫酰肼
环虫酰肼（chromafenozide）是由日本化药株式会社和三共株式会社研制开发的昆虫生长调节剂，对危害水稻、蔬菜、果树、茶树及其他作物的鳞翅目害虫的幼虫具有出色的控制作用。
环虫酰肼专利于2012年1月24日届满，中国仅有日本化药的92%环虫酰肼原药和5%环虫酰肼悬浮剂产品登记。
6、环溴虫酰胺
环溴虫酰胺（Cyclaniliprole）是日本石原产业株式会社开发的双酰胺类杀虫剂。环溴虫酰胺与氯虫苯甲酰胺、溴氰虫酰胺同属于酰胺类杀虫剂，但并不作用于鱼尼丁受体，而是作用于鱼尼丁受体变构体。环溴虫酰胺主要用于防治蔬菜、果树、马铃薯、茶树、大豆、棉花等多种作物的鳞翅目（小菜蛾、稻纵卷叶螟、棉铃虫、菜青虫、甜菜夜蛾）、鞘翅目（天牛、金龟子、叶甲）、缨翅目（蓟马）、双翅目（潜叶蝇）等害虫。
环溴虫酰胺的中国化合物专利2025年2月15日到期，目前中国尚未有产品登记。
7、Flometoquin
Flometoquin是日本明治制果株式会社与日本化药株式会社共同开发的一款新型喹啉类杀虫杀螨剂。Flometoquin结构新颖，作用机理独特，杀虫谱广，对多种小型害虫均有效。其可用于蔬菜、水果、茶树等经济作物的害虫综合治理，对抗性靶标害虫有较高的杀虫活性。
Flometoquin的化合物专利2025年8月2日期满，目前中国尚未有产品登记。
8、雷皮菌素
雷皮菌素（Lepimectin）是日本三井化学公司于1997年开发的16元环的生物源杀虫剂。其由著名的生物杀虫剂弥拜霉素(即米尔贝霉素)的结构改造物lepimectinA3(L.A3)和 lepimectin A4(L.A4)所组成。
雷皮菌素作为农药杀虫剂，可以在甘蓝、番茄、柑橘、草莓、葡萄等多种蔬菜和水果上安全使用，杀虫谱也比较广，对斜纹夜蛾、小菜蛾、棉铃虫和粉蚧类等大多数鳞翅目和同翅目害虫都有很好的驱杀效果。
杀菌剂
9、异丙噻菌胺
异丙噻菌胺（isofetamid）是日本石原产业株式会社2005年开发的新型噻吩酰胺类杀菌剂，异丙噻菌胺被认为属于第三代琥珀酸脱氢酶抑制剂，具有优异的保护和治疗作用，以及持效活性和耐雨水冲刷活性。能有效控制由子囊菌纲和半知菌纲引起的植物真菌性病害，如灰霉病、白粉病、菌核病等。
异丙噻菌胺中国专利期将于2025年8月9日届满。截止2025年7月，中国仅有日本石原登记95%异丙噻菌胺原药和400g/l异丙噻菌胺悬浮剂产品。
10、四唑吡氨酯
四唑吡氨酯（Picarbutrazox）是日本曹达开发的四唑肟类(或氨基甲酸酯)杀菌剂。作用机理尚不明确，国际杀菌剂抗性行动委员会将其划归为FRAC U17组，但认为其不抑制呼吸链电子传递系统复合体I或复合体III，与QoI和苯酰胺类杀菌剂没有交互抗性。
四唑吡氨酯可通过抑制病菌细胞膜的形成、抑制菌丝生长和孢子萌发，减少孢子囊形成和游动孢子的数量，来防治卵菌纲病害霜霉病和疫病，例如假霜霉属、盘霜霉属、疫霉属、腐霉属等病害。
四唑吡氨酯的专利期已于2022年8月15日届满。中国仅有日本曹达登记97%四唑吡氨酯原药和10%四唑吡氨酯悬浮剂产品。
11、吡噻菌胺
吡噻菌胺（Penthiopyrad）是日本三井化学于1996年开发的新型吡唑酰胺类杀菌剂。作为SDHI杀菌剂的重要成员，吡噻菌胺在防治锈病、菌核病、叶枯病、白粉病、灰霉病等方面都有很好的效果，同时对土传病害如立枯病的防治等也有一定的开发潜力。
吡噻菌胺的中国专利期已于2016年4月10日届满。截止2025年7月，中国登记的吡噻菌胺产品为三井化学登记的99%吡噻菌胺原药和20%吡噻菌胺悬浮剂。
12、苯啶菌酮
苯啶菌酮（Pyriofenone）是日本石原产业株式会社开发的芳基苯基酮类（吡啶类）杀菌剂。苯啶菌酮属于SHID类杀菌剂，作用机制为U8类，兼具保护和治疗作用，主要用于谷物（小麦、黑麦、大麦、燕麦）、水稻、果树和蔬菜等作物，防治白粉病和灰霉病。该产品对白粉病高效，是防治白粉病的替代药剂和抗性管理药剂。
苯啶菌酮专利保护期已于2021年届满，目前中国尚未有产品登记。
13、甲苯醚菌酯
甲苯醚菌酯（Mandestrobin）是日本住友化学2011年开发的新型甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂。甲苯醚菌酯主要用于防治核果类(杏、樱桃、桃、李)褐腐病，葡萄白腐病、灰霉病及白粉病，草莓灰霉病，油菜菌核病以及草坪病害等病害。
甲苯醚菌酯的专利期已于2018年到期，目前中国尚未有产品登记。
14、异丁乙氧喹啉
异丁乙氧喹啉（tebufloquin）是明治制果株式会社于2003年研发的新型喹啉类杀菌剂，研发之初主要用于防治水稻病害，尤其对稻瘟病具有很好的防效，同时异丁乙氧喹啉还有一定的杀虫和除草活性。
异丁乙氧喹啉的化合物专利申请已于2021年到期，目前中国尚未有产品登记。
15、氟菌喹啉
氟菌喹啉（Quinofumelin）是日本三共农业株式会社2005年发现的新型喹啉类杀菌剂。氟菌喹啉作用机理新颖，杀菌谱广，用于果树、叶菜、油菜、水稻等作物，对包括疮痂病、灰霉病、稻瘟病、菌核病、赤霉病及炭疽病等在内的多种植物真菌性病害具有很好的防治效果。
氟菌喹啉化合物专利于2025年1月20日届满，目前中国尚未有产品登记。
16、异丙菌喹啉
异丙菌喹啉（Ipflufenoquin）是日本曹达株式会社2010年开发的新型喹啉类杀菌剂。异丙菌喹啉对于多种作物蔬菜、果树、水稻的黑星病、白粉病、晚腐病、灰霉病、稻瘟病等都表现出较好的防效，且与常规甲氧基丙烯酸酯类、苯并咪唑类、三唑类、SDHI类杀菌剂无交互抗性。
异丙菌喹啉在中国的化合物专利申请于2010年12月28日，目前中国尚未有产品登记。
17、吲唑磺菌胺
吲唑磺菌胺（Amisulbrom）是日产化学公司于2003年创制的三唑磺酰胺类杀菌剂，对疫霉菌、霜霉菌等卵菌门真菌引起的病害具有很高的活性，用于防治如黄瓜霜霉病、马铃薯晚疫病、水稻苗期立枯病、烟草黑胫病等病害。
吲唑磺菌胺在中国的专利期已于2018年10月23日到期，目前中国未有有效期内的产品登记。
18、吡炔菌酰胺
吡炔菌酰胺（Pyrapropoyne）是日产化学开发的新型吡唑甲酰胺类杀菌剂，有报道称是在日本石原产业株式会社商品化的异丙噻菌胺的基础上，使用二氟甲基吡唑羧酸对噻吩基进行替换，然后将苯乙酮部分的羰基衍生为肟醚，并将苯基进一步替换为吡啶优化得到全新化合物。日本日产化学推广的方向为防治由子囊菌引起的真菌性病害。
吡炔菌酰胺的化合物专利申请于2015年1月9日，目前中国尚未有产品登记。
总结
中国农化企业未布局这18种已过专利期的日本创制农药品种，这一现象背后反映了多层次的行业现状和战略考量。
1. 农药品种更新换代快
农药市场本身的技术迭代速度较快，许多已过专利期的日本创制农药可能已被更高阶的化合物替代。
药效与安全性提升：例如，环溴虫酰胺（Cyclaniliprole）虽属双酰胺类，但中国已广泛推广氯虫苯甲酰胺、四氯虫酰胺等，其市场认知度和性价比更高。
环保政策推动：部分日本创制品种（如吡噻菌胺）虽有效，但国内已推广氟唑菌酰羟胺（先正达）、氟唑环菌胺（巴斯夫）等新型SDHI类杀菌剂，抗性风险更低。
环保政策推动：如茚草酮（Indanofan）属于较早期的VLCFA抑制剂，而国内更倾向于推广氰氟草酯、五氟磺草胺等更安全的稻田除草剂。
2. 市场策略的差异化选择
仿制导向的研发模式与创新短板：中国农药行业长期以仿制为主，对专利到期品种的跟踪和布局存在系统性滞后。与欧美企业通常提前3-5年进行专利到期产品研发准备相比，中国企业往往在专利到期后才开始行动，导致市场响应速度慢。
热门品种优先：企业往往更倾向于布局氯虫苯甲酰胺这样年销售额超数亿美元的"大单品"，而对年销售额不足1亿美元的冷门品种热情不高，投入不足。
细分市场开发不足：如异丁乙氧喹啉（tebufloquin）针对的水稻稻瘟病、雷皮菌素（Lepimectin）面向的高价值果蔬市场，需要专业的作物解决方案团队支持，这正是多数国内企业的弱项。
3. 技术与登记壁垒
复配专利障碍：虽然化合物专利到期，但日本企业对部分化合物通过剂型、复配等外围专利构建保护网，增加了仿制难度。
登记成本考量：新农药登记一般需要投入几十万到千万不等，对于市场容量有限的品种（如茚草酮），投资回报周期可能超过5年，一定程度上降低企业积极性。
4. 日本企业的本土化不足
日本企业在中国普遍缺乏本土化策略，如环虫酰肼（chromafenozide）等一些产品多由代理商销售，缺乏技术推广，导致市场认知度低，影响市场培育。
来源: 公众号：AgroX