乙基多杀菌素——第二代多杀菌素类杀虫剂，活性加倍

乙基多杀菌素（Spinetoram）是陶氏益农公司开发的第二代多杀菌素类杀虫剂，其活性是多杀菌素的数倍。乙基多杀菌素作用于昆虫神经系统，具有胃毒和触杀作用。它主要作用于昆虫神经中烟碱型乙酰胆碱受体（nAChR）和 γ- 氨基丁酸（GABA）受体，通过与受体结合，改变离子通道的功能，致使虫体对兴奋性或抑制性的信号传递反应不敏感，影响正常的神经活动，最终导致昆虫死亡。与传统杀虫剂相比，乙基多杀菌素的作用位点独特，与其他类型杀虫剂无交互抗性，这使得它在害虫防治中具有重要价值，尤其是针对对传统杀虫剂产生抗性的害虫种群。

乙基多杀菌素是由陶氏益农公司对多杀菌素进行结构改造得到：将多杀菌素 J 和 L（代号为XDE-175-J和 XDE-175-L）结构中的鼠李糖基 3-位的甲基醚用乙基醚替代，同时通过催化剂催化还原5,6-位的双键，得到了活性更高的乙基多杀菌素。所以，乙基多杀菌素的生产需整合生物发酵与化学合成两种手段：

①生物发酵：首先通过刺糖多孢菌（Saccharopolyspora spinosa）的发酵培养，获得多杀菌素 J/L 的混合物。这一过程依赖于菌株的遗传改造，例如通过定点突变（如 spnk 基因的 A118V、Y261 * 等位点突变）或代谢工程优化，提高多杀菌素 J/L 的产量。例如，通过复合诱变获得的刺糖多孢菌突变株 HS003，其多杀菌素 J/L 的产量显著提升，而多杀菌素 J/L 正是后续合成乙基多杀菌素的前体；

②化学修饰：加氢还原5,6位的双键，再在鼠李糖基 3-位引入乙基醚基团，赋予其更高的杀虫活性（比多杀菌素高 3-16 倍）和更广的杀虫谱。  

适用范围

在蔬菜种植中，乙基多杀菌素可有效防治小菜蛾、甜菜夜蛾、斜纹夜蛾、豆荚螟等鳞翅目害虫，以及蓟马、潜叶蝇等害虫。例如，防治甘蓝小菜蛾和甜菜夜蛾时，每亩用 60g/L 乙基多杀菌素悬浮剂 20～40mL，兑水 30 公斤喷雾，每 7 天喷一次，连续施药 2 - 3 次，能取得良好的防治效果。在果树方面，可用于防治苹果蠹蛾、桃小食心虫、卷叶蛾等，对保护果实品质和产量具有重要作用。在葡萄种植中，能有效防治葡萄透翅蛾、葡萄虎蛾等害虫，保障葡萄的正常生长和果实品质。在水稻种植中，可用于防治稻纵卷叶螟、二化螟、三化螟等钻蛀性害虫，在害虫 1 - 2 龄幼虫盛发期施药，每亩用 60g/L 乙基多杀菌素悬浮剂 20 - 40mL，能显著降低害虫危害。

乙基多杀菌素在花卉栽培中也有应用，可防治花卉上的蓟马、潜叶蝇等害虫，保持花卉的观赏价值。在一些有机农场和绿色食品生产基地，由于其低毒、无残留的特性，乙基多杀菌素被广泛应用于害虫防治，满足了对农产品质量安全和生态环境保护的要求。此外，在公共卫生领域，对于一些传播疾病的害虫如苍蝇等，乙基多杀菌素也具有一定的防治潜力，但目前相关应用研究相对较少，未来有望进一步拓展其在该领域的应用。

登记情况

美国

欧盟

中国

专利信息

陶氏（现科迪华）：US 2008108800 A1、US 2017252735 A1、CN201780010174.8、CN 101535330B

齐鲁：CN202210657286.5

合成路线

① 陶氏的专利中描述的合成方法，即先成乙基醚，再选择性催化加氢：

② 齐鲁的专利中描述的合成方法，即先选择性催化加氢，再成乙基醚（专利文件中图片不清晰，作者根据文字描述将反应式补充）：

来源: 公众号：BioGuide