氟硫草定——在国外水稻和草坪已形成成熟市场的吡啶类除草剂

氟硫草定（dithiopyr）是由孟山都在上世纪80年代开发的吡啶羧酸类除草剂，后来所有权转让给了罗门哈斯公司（后来的道农业科学，现科迪华）。氟硫草定被开发用于水稻田和观赏草坪以及各种果树林，用以防除包括稗草、马唐、牛筋草、狗尾草等禾本科杂草和野老鹳、卷耳、蒺藜、马齿苋、荠菜、婆婆纳、宝盖草等阔叶杂草。

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产品简介

英文名称：dithiopyr

中文名称：氟硫草定

其他名称：氟硫草啶、汰硫草、Dimension

化学名称：2-(二氟甲基)-4-(2-甲基丙基)-6-(三氟甲基)吡啶-3,5-二硫代甲酸(3-S,5-S-二甲基)酯

分子式：C15H16F5NO2S2

相对分子质量：401.415

CAS登录号：97886-45-8

结构式：

理化性质：外观：无色晶体；熔点：65℃；沸点：339~359°C；蒸汽压：0.53mPa(25℃)；正辛醇水分配系数Kow logP = 4.75；密度：1.41(25℃)，水中溶解度：1.4mg/L (20℃)；稳定性：水解稳定，水中光解半衰期DT50为17.6-20.6d。

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作用机理

氟硫草定属于微管组装抑制剂，抑制植物有丝分裂。主要通过茎叶和根吸收，阻断纺锤体微管的形成，造成微管短化，不能形成正常的纺锤丝，使细胞无法进行有丝分裂，杂草生长停止、死亡。

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应用

应用作物：水稻、草坪、高尔夫球场

防治杂草：稗草、胡枝子、天蓝苜蓿、野老鹳草、马唐、牛筋草、蒺藜草、狗尾草、石茅草、香薷、紫花野芝麻、马齿苋、荠菜、婆婆纳、蟋蟀草、宝盖草、大戟、柳叶菜、日本金茅、鸭舌草、节节菜、繁缕、车前草、祚浆草等

常见剂型：240克/升氟硫草定水乳剂、32%氟硫草定乳油

研究表明：在移栽水稻田，氟硫草定施用的推荐剂量为0.06~0.12kg有效成份/公顷，在芽前或芽后 (稗草1.5叶期)施用，对水稻安全，控草期长。

在草坪使用时以0.36~0.5kg有效成份/公顷的剂量芽前使用氟硫草定可防除马唐、紫马唐、卷耳等。以1kg有效成份/公顷的剂量可十分有效地防除一年生早熟禾，效果优于敌稗和二甲戊乐灵。在0.5kg/公顷剂量下对翦股颖和狗牙根安全，更高剂量下对结缕草和叶藻安全。

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登记情况

目前国内登记氟硫草定的两家，迈克斯如东和科迪华，登记为出口。

日本登记情况：日本登记水稻，登记剂型有0.6%氟硫草定·1.5%氰氟草酯·0.3%吡嘧磺隆GR

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合成路线

目前报道的氟硫草定的合成路线主要有两条：

路线一：以三氟乙酰乙酸硫代甲酯与异戊醛为起始原料，经闭环得到2, 6-二三氟甲基-2,6-二羟基-4-异丁基-哌啶-3,5-二硫代甲酸酯，再脱水、脱氟得到氟硫草定，反应式如下：该方法原料三氟乙酰乙酸硫甲基酯不易得到，工业化难度较大。

路线二：以三氟乙酰乙酸乙酯与异戊醛为起始原料, 经过闭环得到2,6-二三氟甲基-2,6-二羟基-4-异丁基-哌啶-3,5-二甲酸乙酯，脱水、脱氟反应得到2-二氟甲基-4-异丁基-6-三氟甲基吡啶-3,5-二甲酸乙酯，再经氢氧化钾水解，氯化亚砜酰化得到2-二氟甲基-4-异丁基-6-三氟甲基吡啶-3,5-二甲酰氯，然后与甲硫醇钠缩合得到氟硫草定。合成路线如下：

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复配推介

氟硫草定+丙嗪嘧磺隆/氯吡嘧磺隆/：该组合可在水稻田苗后除草中的应用，用来防除水稻田中禾本科、莎草科和阔叶杂草，具有显著效果，而且对水稻以及后茬作物都具有安全性。

氟硫草定+双唑草腈/环丙吡草腈：可开发为颗粒剂，用于水稻田苗前早期除草，用于防除水稻田中禾本科、莎草科和阔叶杂草，具有显著效果。

双环磺草酮+氟硫草定：该组合物可用于水稻田除草，提高了药效的前提下，延缓杂草抗性，除草谱广，持效期长，而且对水稻以及后茬作物都具有安全性。

氟硫草定+氟草烟/绿草定/毒莠定：可应用于制备防除草坪苗后杂草的除草剂配方，对草坪以及后茬作物都具有安全性。

氟硫草定+啶嘧磺隆+氟乐灵：可应用于草坪苗前、苗后的除草，特别是应用在防除草坪中各种禾本科、莎草科和阔叶杂草，效果显著。

氟硫草定+丙炔恶草酮/环戊噁草酮：可用于水稻田和草坪除草，除草谱广，持效期长。

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前景展望

氟硫草定具有活性高，控草期长，兼具芽前封闭与早期芽后活性，环境兼容性好，在国外水稻和草坪上已形成成熟的配方和市场，可用于142种田间栽培的观赏植物和125种容器栽培的观赏植物上，控制超过45种以上的禾本科和阔叶杂草。氟硫草定专利期已过，国内不存在专利壁垒，另外氟硫草定具有挥发性，分散性差，以及低温易析出的技术型问题也亟待改进，目前国内原药仅迈克斯具有生产资质，并有意向近两年在国内水稻区推广其制剂产品。

来源: 公众号：李祝明